667304 - ANASTROZOL VIR EFG 1 MG 28 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
E0601 - INDUSTRIA QUIMICA FARMACEUTICA VIR
- L02BG - ANTAGONISTAS HORMONALES: INHIBIDORES ENZIMÁTICOS
Clasificación Visitantes
-
Excelente0
-
Muy Bueno0
-
Normal0
-
Malo0
-
Pésimo0
Resumen
-
Eficacia
-
Precio
Necesitas estar registrado y/o iniciar sesión para poder darnos tu opinión.
Indicaciones sobre el Producto
Antineoplásico, [INHIBIDOR DE LA AROMATASA (ESTROGENO SINTASA)]selectivo. Actúa reduciendo los niveles circulantes de estradiol, al inhibir la aromatasa, enzima que interviene en la síntesis de estrógenos a partir de precursores androgénicos. En mujeres postmenopaúsicas, el estradiol se sintetiza principalmente por la conversión de androstenediona...
Antineoplásico, [INHIBIDOR DE LA AROMATASA (ESTROGENO SINTASA)]selectivo. Actúa reduciendo los niveles circulantes de estradiol, al inhibir la aromatasa, enzima que interviene en la síntesis de estrógenos a partir de precursores androgénicos. En mujeres postmenopaúsicas, el estradiol se sintetiza principalmente por la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo del enzima aromatasa en los tejidos periféricos; posteriormente, la estrona se convierte en estradiol. No posee actividad progestogénica, androgénica ni estrogénica.
Dosis de 1 mg/día originó una supresión de estradiol superior al 80%.
Dosis diarias de hasta 10 mg no presentan ningún efecto sobre la secreción de cortisol ni de aldosterona, determinada antes o después del test estándar de estimulación de la ACTH, por lo que no se necesitan suplementos corticoides.
En estudios realizados sobre mujeres postmenopaúsicas con cáncer de mama operable y en tratamiento durante 5 años, anastrozol fue estadísticamente superior a tamoxifeno en cuanto a la supervivencia libre de enfermedad. En la población prospectivamente definida como receptor hormonal positivo, el beneficio observado para la supervivencia libre de enfermedad frente a tamoxifeno fue aún de mayor magnitud. En el tiempo hasta la recurrencia, anastrozol resultó ser estadísticamente superior a tamoxifeno, siendo esta diferencia incluso de mayor magnitud que para la supervivencia libre de enfermedad, tanto en la población con intención de tratar (ITT) como en la población receptor hormonal positivo. Tras 5 años de tratamiento, anastrozol es al menos tan eficaz como tamoxifeno en cuanto a la supervivencia global; sin embargo, debido a las bajas tasas de fallecimiento, es necesario un seguimiento adicional para determinar de forma más precisa la supervivencia a largo plazo de Anastrozol respecto a tamoxifeno.
- Absorción, vía oral: Es absorbido ampliamente, alcanzando una concentración sérica máxima al cabo de 2 h. Alimentos: Los alimentos disminuyen ligeramente la tasa, pero no la extensión de la absorción, no esperando un efecto clínicamente significativo.
- Distribución: El 90-95% de las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se obtienen después de 7 dosis diarias. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 40%.
- Metabolismo: Es metabolizado ampliamente en el hígado. El metabolismo se produce por N-dealquilación, hidroxilación y glucuronidación. Triazol, su principal metabolito carece de actividad farmacológica.
- Eliminación: es eliminado mayoritariamente (60%) con la orina, menos del 10% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 40-50 h.
Poblaciones especiales:
- Insuficiencia renal o hepática: El aclaramiento aparente por vía oral en voluntarios con cirrosis hepática estable o alteración renal estuvo comprendido en el rango observado en voluntarios sanos.
- Edad: La farmacocinética es independiente de la edad en mujeres post-menopáusicas.
- [CANCER DE MAMA].
* Tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas con receptor hormonal positivo.
No se ha demostrado eficacia al anastrozol en mujeres con receptor negativo, salvo que hayan tenido respuesta previa a tamoxifeno.
- Adultos, oral: 1 mg/24 h, todos los días a la misma hora.
- Niños y adolescentes menores de 18 años, oral: no se ha evaluado la seguridad y eficacia.
- Ancianos, oral: no requiere reajuste posológico.
Administración con alimentos: puede tomarse antes, durante o después de las comidas.
Duración del tratamiento: bajo criterio médico, aunque puede ser necesario un tratamiento a largo plazo.
Dosis elevadas de anastrozol han demostrado in vitro la capacidad de inhibir los citocromos P4501A2, 2C8/9 y 3A4. Es poco probable que dosis de 1 mg inhiban este sistema enzimático.
- Los estrógenos pueden antagonizar su efecto farmacológico.
- Tamoxifeno: Se han observado reducciones de las concentraciones plasmáticas de anastrazol del 27%. Evitar la administración conjunta ante el riesgo de pérdida de eficacia de anastrozol..
- Alérgicas/Dermatológicas: (1-10%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [FRAGILIDAD CAPILAR]. Muy rara vez, [ERITEMA MULTIFORME] y [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON], reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria y anafilaxia.
- Cardiovasculares: (>10%) [SOFOCOS] de naturaleza leve o moderada. Con menor frecuencia, [EDEMA MALEOLAR], [TROMBOEMBOLISMO].
- Digestivas: (1-10%) [NAUSEAS], [DIARREA]. (0.1-1%): [ANOREXIA], [VOMITOS],[ESTREÑIMIENTO].
- Genitourinarias: (1-10%): [SEQUEDAD VAGINAL]. Raramente se ha observado [HEMORRAGIA VAGINAL], sobre todo durante las primeras semanas en pacientes que previamente estaban bajo terapia hormonal.
- Metabólicas: (1-10%): [AUMENTO DE PESO]. (0.1-1%) [HIPERCOLESTEROLEMIA].
- Neurológicas/Psicológicas: Muy frecuentes (34%) [SOFOCOS]. (1-10%) [ASTENIA], [CEFALEA], [ALTERACIONES DEL HUMOR]. (0.1-1%): [SOMNOLENCIA].
- Musculoesqueléticas: (1-10%): [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [RIGIDEZ ARTICULAR], [DOLOR OSEO], [LUMBALGIA], dolor pélvico. Disminuye los niveles de estrógenos circulantes, puede provocar una reducción en la densidad mineral ósea situando a algunas pacientes en un mayor riesgo de [FRACTURA OSEA]. La incidencia de osteoporosis fue del 10,5%.
- Laboratorio: (0.1-1%) [INCREMENTO DE GAMMA - GLUTAMIL - TRANSFERASA], [AUMENTO DE FOSFATASA ALCALINA], no habiéndose establecido una relación causal con estos cambios.
- Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.
- Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes pre-menopáusicas ni en caso de alergia al medicamento.
- Este medicamento no debe ser utilizado o requiere un control especial en pacientes con determinadas patologías (alteraciones renales o hepáticas). Si usted padece cualquier enfermedad hágaselo saber a su médico o farmacéutico.
- Este medicamento no debe ser utilizado junto con terapias que incluyan estrógenos o con tamoxifeno.
- Si usted presenta osteoporosis o riesgo de padecer dicha enfermedad, su médico le evaluará su densidad mineral ósea al inicio del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares.
- Este medicamento puede producir astenia y somnolencia, por lo que se deberán tomar precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa mientras tales síntomas persistan.
- Todos los medicamentos pueden producir efectos adversos. En caso de que sufra cualquier efecto no esperado, hágaselo saber a su médico o farmacéutico.
- Síntomas: la administración de hasta 60 mg en una dosis única administrada a voluntarios varones sanos y hasta 10 mg diarios a mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama avanzado fueron bien toleradas. No se ha establecido una dosis única de anastrozol que produzca síntomas que conlleven riesgo para la vida.
- Tratamiento: No existe antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático. Se puede inducir vómito si la paciente está consciente. La diálisis puede ser útil, ya que no presenta una alta unión a proteínas. Están indicadas medidas generales de soporte, incluyendo la monitorización frecuente de los signos vitales y la observación cuidadosa de la paciente.
El anastrozol es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo
- Pacientes alérgicos al medicamento.
- Mujeres pre-menopáusicas.
- Pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto)
- Pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave.
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: No se necesitan ajustes posológicos en insuficiencia hepática leve. Se metaboliza en el hígado, por lo que se aconseja vigilancia clínica en pacientes con insuficiencia hepática leve. No se dispone de datos que avalen el uso seguro en pacientes con alteración hepática moderada o grave.
- [INSUFICIENCIA RENAL]: No se recomienda ajuste de dosis en pacientes con alteración renal leve o moderada. No se ha establecido la seguridad en pacientes con alteración renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto).
- [OSTEOPOROSIS]: Debido a que anastrozol reduce los niveles de estrógenos circulantes puede provocar una reducción en la densidad mineral ósea. A las mujeres con osteoporosis o con riesgo de padecse les deberá evaluar su densidad mineral ósea de forma protocolizada por densiometría ósea, por ejemplo escáner DEXA, al inicio del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares. El tratamiento o la profilaxis para la osteoporosis deberá iniciarse de modo apropiado y monitorizarse cuidadosamente.
Categoría D de la FDA. Los estudios sobre ratas y conejas, utilizando dosis 3/4 y 1,5 las terapéuticas humanas respectivamente, han registrado un aumento de la pérdida del embarazo (aumento de resorciones fetales y disminución del número de fetos vivos). El anastrozol atraviesa la placenta en ratas y conejas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, no obstante, se esperan efectos adversos debidos a las alteraciones hormonales producidas por anastrozol (pérdida del embarazo). El uso de anastrozol en mujeres embarazadas no procede.
Se ignora si el anastrozol es excretado con la leche materna. A causa de la posibilidad de graves efectos adversos en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. No obstante, el uso en madres lactantes no procede.
La seguridad y eficacia del uso de anastrozol en niños no han sido establecidas. No obstante, el uso de anastrozol en niños no procede.
En mujeres posmenopáusicas voluntarias y pacientes con cáncer de mama, no se registraron efectos específicos con respecto a la edad entre el rango de 50 a 80 años. El 50% de las pacientes tenían más de 65 años. Las tasas de respuesta y el tiempo de progresión fueron similares para todas las pacientes. Uso aceptado.
Tragar los comprimidos enteros con ayuda de un vaso de agua.
Puede producir somnolencia, por lo que debe aconsejar al paciente que conduzca con mucha precaución hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.
- Insuficiencia renal leve a moderada (CLcr 30-90 ml/min): no requiere reajuste posológico.
- Insuficiencia renal grave (CLcr <30 ml/min): precaución.
- Insuficiencia hepática leve (clase A de Child-Pugh): no requiere reajuste posológico.
- Insuficiencia hepática moderada a grave (clases B y C de Child-Pugh): precaución.
- No se dispone de datos para el uso de anastrozol con análogos de la LHRH, no debiéndose emplear esta combinación fuera del ámbito de los ensayos clínicos.
- Deberá ser definida bioquímicamente la menopausia en pacientes en las que existan dudas sobre su estado hormonal.
* Tratamiento adyuvante del cáncer de mama invasivo en estadio inicial en mujeres postmenopáusicas con receptores hormonales positivos.
El cáncer de mama precoz puede requerir un tratamiento de hasta 5 años.
* Tratamiento adyuvante del cáncer de mama invasivo en estadio inicial en mujeres postmenopáusicas con receptores hormonales positivos, en tratamiento previo con tamoxifeno como coadyuvante durante 2-3 años.
Olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
Opiniones
No hay opiniones sobre este producto. Sé el primero en opinar.
0 opiniones sobre este producto. Mostrando 1 - 10
Necesitas estar registrado y/o iniciar sesión para poder darnos tu opinión.