668020 - TAMOXIFENO VERIS EFG 20 MG 60 COMPRIMIDOS
E0895 - VERIS
- L02BA - ANTIESTRÓGENOS
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Tamoxifeno es un fármaco no esteroideo derivado de trifeniletileno, con potentes acciones antiestrogénicas y agonistas estrogénicas parciales, dependiendo de los tejidos donde actúe. Adicionalmente ha mostrado acciones antitumorales. En pacientes con cáncer de mama, a nivel tumoral, actúa principalmente como un antiestrógeno, previniendo...
Tamoxifeno es un fármaco no esteroideo derivado de trifeniletileno, con potentes acciones antiestrogénicas y agonistas estrogénicas parciales, dependiendo de los tejidos donde actúe. Adicionalmente ha mostrado acciones antitumorales. En pacientes con cáncer de mama, a nivel tumoral, actúa principalmente como un antiestrógeno, previniendo la unión del estrógeno al receptor estrogénico. Sin embargo, los estudios clínicos han mostrado algún beneficio en los tumores receptor estrógeno negativo, lo cual puede indicar otros mecanismos de acción. Tamoxifeno ha demostrado efectos estrogénicos en endometrio, hueso e hígado. Produce reducciones, del orden del 10-20%, en los niveles de colesterol sanguíneo total y en las lipoproteínas de baja densidad en mujeres post-menopáusicas. Adicionalmente, se ha desmostrado que mantiene la densidad mineral ósea en mujeres post-meopáusicas.
Vía oral:
- Absorción: rápida. Se alcanzan concentraciones séricas máximas a las 4 - 7 h. Las concentraciones en estado de equilibrio (alrededor de 300 ng/ml) se alcanzan después de administrar 40 mg/día, durante 4 semanas.
- Distribución: grado de unión a proteínas plasmáticas elevado (>99%).
- Metabolismo: hidroxilación, desmetilación y conjugación, dando lugar a diferentes metabolitos activos, entre los cuales el Principal es el 4-hidroxi-N-desmetiltamoxifeno (endoxifeno). Sustrato de CYP3A, CYP2C9 y CYP2D6.
- Eliminación: principalmente por heces. Vida media de eliminación de unos 7 días para el fármaco y de 14 días para el metabolito principal circulante N- desmetiltamoxifeno.
- [CANCER DE MAMA].
- Adultos (incluyendo ancianas), oral: 10-20 mg/12 h ó 20-40 mg/24 h.
- Niños: no está indicado para el tratamiento en niños.
Tamoxifeno es metabolizado por el CYP3A4, principalmente; también es sustrato del CYP2C9 y CYP2D6.
- Aminoglutetimida: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento del aclaramiento de tamoxifeno con posible disminución de su eficacia terapéutica, por posible inducción de su metabolismo.
- Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto y/o toxicidad de los anticoagulantes, por inhibición de su metabolismo hepático. Vigilar cuidadosamente el INR.
- Antineoplásicos (ciclofosfamida, fluorouracilo, metotrexato, mitomicina): posible potenciación de la toxicidad con aumento del riesgo de tromboembolismo, anemia, etc.
- Fenitoína: posible aumento de los niveles de fenitoína, con potenciación de su toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Inhibidor de la aromatasa: la asociación con tamoxifeno no ha mostrado mayor eficacia en comparación con tamoxifeno solo.
- Inhibidores de CYP2D6 (bupropión, duloxetina, fluoxetina, quinidina, sertralina, terbinafina): posible disminución en los niveles del metabolito activo de tamoxifeno. Riesgo de pérdida del efecto anticanceroso. Hasta que se realicen más estudios, sería recomendable monitorizar la eficacia de tamoxifeno. Para información sobre la posible interacción con paroxetina, consultar mas adelante.
- Paroxetina: posible reducción de los niveles del metabolito activo de tamoxifeno, con riesgo de disminución o pérdida de su actividad terapéutica, habiéndose visto un aumento en el riesgo de muerte por cáncer de mama. Paroxetina disminuye la formación de dicho metabolito, al inhibir el CYP2D6. Evitar la asociación, empleando otro antidepresivo que no afecte a este isoenzima.
Las reacciones adversas se pueden derivar de la acción farmacológica del fármaco (por ejemplo, sofocos, hemorragia vaginal, flujo vaginal, prurito vulvar y exacerbación tumoral) o como reacciones adversas más generales (por ejemplo, intolerancia gastrointestinal, cefalea, aturdimiento y, ocasionalmente, retención de líquidos y alopecia).
- Cardiovasculares: (>10%): [SOFOCOS]. (1-10%): [ICTUS], [TROMBOEMBOLISMO], [TROMBOSIS VENOSA PROFUNDA], [EMBOLIA PULMONAR]. Cuando Tamoxifeno se emplea en combinación con agentes citotóxicos existe un riesgo mayor de reacciones tromboembólicas
- Dermatológicas: (1-10%): [ALOPECIA]. Se han comunicado [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] (incluyendo casos aislados de [ERITEMA MULTIFORME], [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON] y [PENFIGOIDE AMPOLLAR]. y raras reacciones de hipersensibilidad, incluyendo [ANGIOEDEMA].
- Gastrointestinales: [NAUSEAS], [VOMITOS], [AUMENTO DE PESO].
- Ginecológicas: (1-10%): [HEMORRAGIA VAGINAL], flujo vaginal, prurito vulvar, Cambios endometriales (incluyendo [HIPERPLASIA ENDOMETRIAL] y pólipos), [TRASTORNOS DEL CICLO MENSTRUAL]. 0.1-1%): Fibromas uterinos, [CANCER DE ENDOMETRIO]. (0.01-0.1%): Sarcoma uterino (principalmente tumores Müllerianos ), [ENDOMETRITIS], [QUISTES OVARICOS].
- Hepáticas: Se ha asociado tamoxifeno con [AUMENTO DE TRANSAMINASAS] y, ocasionalmente, con un espectro de alteraciones hepáticas más graves incluyendo hígado graso, colestasis y hepatitis.
- Metabólicas: Al inicio de la terapia, un reducido número de pacientes, con metástasis a nivel óseo, ha presentado hipercalcemia. (0.1-1%) [HIPERTRIGLICERIDEMIA], en algunos casos con [PANCREATITIS].
- Musculoesqueléticos: (1-10%): [CALAMBRES MUSCULARES] en extremidades inferiores, [MIALGIA], [FRACTURA OSEA], [DOLOR OSEO] temporal.
- Neurológicas/psicológicas: (1-10%): [CEFALEA], [DESORIENTACION], confusión mental, [ALTERACIONES DEL HUMOR]. Casos de [DEPRESION].
- Oftálmicas: Se han descrito algunos casos de transtornos visuales, incluyendo informes ocasionales de cambios en la córnea y retinopatía. Se ha comunicado una mayor incidencia de [CATARATAS].
- Pulmonar: (
- Advierta a su médico si está embarazada o pretende estarlo. Las mujeres deberán utilizar métodos de barrera u otros métodos anticonceptivos no hormonales, si son potencialmente fértiles.
- Advierta a su médico si tiene vómitos próximos a la toma del medicamento.
- El aumento del dolor óseo suele indicar buena respuesta al tratamiento.
- Síntomas: Teóricamente, la sobredosificación se manifestaría por exacerbación de los efectos secundarios anti-estrogénicos mencionados anteriormente. Los estudios en animales demostraron que la sobredosificación extrema (100-200 veces la dosis diaria recomendada) podría producir efectos estrogénicos.
- Tratamiento: No existe antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático.
El tamoxifeno es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.
- Hipersensibilidad al medicamento.
- Embarazo. Hay un número reducido de informes sobre abortos espontáneos, defectos de nacimiento y muertes fetales después de la administración de tamoxifeno a mujeres, aunque no se ha establecido relación causal.
- Tratamiento concomitante con paroxetina. Se debe emplear otro antidepresivo que no afecte al isoenzima CYP2D6, ante el riesgo de pérdida de la actividad terapéutica de tamoxifeno y el consecuente riesgo de muerte por cáncer de mama. (Ver Interacciones).
- Cambios menstruales: En una proporción de mujeres pre-menopáusicas que recibieron Tamoxifeno para el tratamiento del cáncer de mama, la menstruación fue suprimida.
- Endometrio: Se ha comunicado una mayor incidencia de [CANCER DE ENDOMETRIO] y sarcoma uterino (principalmente tumores Müllerianos mixtos malignos) en asociación con tamoxifeno. Puede estar relacionado con el efecto similar al estrogénico.
Cualquier paciente a la que se esté administrando o que previamente se le haya administrado Tamoxifeno y que comunique síntomas ginecológicos anormales, especialmente [HEMORRAGIA VAGINAL], deberá ser examinada inmediatamente.
- [TROMBOEMBOLISMO], [TROMBOSIS VENOSA PROFUNDA] [EMBOLIA PULMONAR]: descrito un incremento del riesgo de tromboembolismo durante el tratamiento del cáncer de mama con tamoxifeno. El riesgo aumenta en combinación con agentes quimiterápicos. Usar con precaución en pacientes con historial de eventos tromboembólicos. Si se presenta un episodio de tromboembolismo venoso, deberá retirarse el tamoxifeno de forma inmediata e iniciar tratamiento anticoagulante.
- Carcinogénesis: En estudios clínicos se ha comunicado un número de segundos tumores primarios en zonas diferentes del endometrio y la mama contralateral, después del tratamiento con Tamoxifeno en pacientes con cáncer de mama. No ha sido establecida relación causal y el significado clínico de esas observaciones permanece sin aclarar.
- Utilizar con precaución en pacientes con [DISLIPEMIA] o en presencia de leucopenia o trombocitopenia.
Categoría D de la FDA. Los estudios sobre animales han registrado cambios no teratógenos y reversibles en el desarrollo esquelético, además de un descenso en la implantación embrional, aumento de muerte fetal y retraso en el crecimiento uterino. En estudios reproductivos en roedores, el tamoxifeno causo anomalías en ambos sexos similares a las causadas por estradiol, etinilestradiol y dietilestilbestrol (como p. ej., adenosis vaginal similar a la observada en mujeres jóvenes expuestas a dietilestilbestrol en útero). No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, no obstante, se han dado casos aislados de abortos espontáneos, defectos de nacimiento, muerte fetal y sangrado vaginal. Hasta la fecha, la exposición en útero a tamoxifeno no ha demostrado causar adenosis vaginal o adenocarcinoma de células claras de la vagina o cérvix en mujeres jóvenes, no obstante, no se puede excluir el riesgo. El uso de tamoxifeno sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Se recomienda excluir el embarazo previamente al tratamiento y la utilización de método anticonceptivo no hormonal adecuado y efectivo. También se recomienda advertir del riesgo potencial del feto, la potencial pérdida del embarazo o el posible riesgo a largo plazo del síndrome tipo dietilestilbestrol (ver estrógenos), en caso de que la paciente use el fármaco durante el embarazo, se quede embarazada durante su uso o aproximadamente después de 2 meses de interrumpir la terapia.
Se ignora si el tamoxifeno es excretado con la leche materna. A causa de la posibilidad de graves efectos adversos en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
La seguridad y eficacia del uso de tamoxifeno en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.
No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.
Los alimentos no interfieren la absorción oral. Tomar acompañado de un poco de líquido.
>> Tamoxifeno utilizado en la prevenvión del cáncer de mama ha demostrado mayor incidencia que placebo de acontecimientos graves y muy graves (incluyendo infarto, embolia pulmonar y malignidad de útero).
- Monitorización: Periódicamente recuentos sanguíneos completos. En pacientes con historial de hiperlipemias se recomienda controlar los niveles de colesterol y triglicéridos, síntomas ginecológicos anormales, especialmente hemorragia vaginal, exámenes ginecológicos anuales, incluyendo una mamografía.
- Se ha comunicado una mayor incidencia de cáncer de endometrio y sarcoma uterino (principalmente tumores Müllerianos mixtos malignos.
- En premenopáusicas se debe excluir la posibilidad de embarazo. Informar a las mujeres de los riesgos potenciales para el feto, si se quedaran embarazadas durante el tratamiento o dos meses desde la suspensión de éste.
- Tromboembolismo: Antes de iniciar tratamiento se deberá valorar los antecedentes familiares y factores de riesgo de trombosis. En pacientes con un mayor riesgo protrombótico se deberá valorar la pertinencia de instaurar tratamiento anticoagulante profiláctico que estaría siempre justificado en caso de cirugía e inmovilidad prolongada.
- Si se presenta un episodio de tromboembolismo venoso, deberá retirarse de forma inmediata e iniciar tratamiento anticoagulante. En caso de que se decidiera reinstaurar el tratamiento con este fármaco, deberán instaurarse medidas anticoagulantes.
- Se ha comunicado segundos tumores primarios en zonas diferentes al endometrio y la mama contralateral.,
- En combinación con quimioterápicos existe un mayor riesgo de efectos tromboembólicos.
- Se ha observado hipercalcemia en pacientes con metástasis óseas.
- Descrita pérdida ósea significativa de espina lumbar y de cadera en mujeres premenopáusicas.
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